世界衛生組織（WHO）、美國食品與藥物管理局（FDA）及中國國家食品藥品監督管理總局（CFDA）等機構均對抗腫瘤藥物的毒副反應有多種表述，根據其與藥物藥理作用有無關係分為A型和B型。A型是指劑量相關的不良反應，可以被預測，發生率高而死亡率低，如常見的化療藥物劑量限製性毒性；B型是指劑量不相關的不良反應，難以預測，發生率低，但死亡率高。對於兩類不良反應采取的應對措施也不一樣，前者可根據實際情況降低藥物的使用劑量，而後者一般停藥，不再使用。

根據毒副反應與藥物的因果相關性，可將評價標準被分為5級，包括“肯定有關”、“可能有關”、“可能無關”、“無關”、“無法判定”，該評價標準可應用於指導醫生對於毒副反應的判斷，綜合評估腫瘤的病情。抗腫瘤藥物的安全性評價除了患者的症狀和體征外，還包括體力狀態評分、心電圖、實驗室檢查等內容。

目前，主要有兩套係統評估抗腫瘤藥物的藥物不良反應事件，即WHO常見毒性分級標準和美國國立癌症研究所不良事件通用術語標準（NCI-CTCAE）。

目前臨床上常使用CTCAE（該評估係統現已更新到4.0 版）進行不良反應分級，在抗腫瘤藥物的臨床試驗中，更是以使用CTCAE分級標準來描述藥物的安全性。該係統采用國際醫學用語詞典（medDRA）標準的描述性術語對抗腫瘤藥物治療過程中任何不利或非預期的症狀、體征、異常實驗室檢查和疾病進行等級（嚴重程度）劃分，包括1~5級，應用於抗腫瘤藥物不良反應的記錄和描述。使用該係統不僅可以定性定量地記錄藥物的毒副反應，更因其標準化的描述使不同的腫瘤治療中心在抗腫瘤藥物毒副反應描述、記錄和交流方麵有了統一的語言，利於抗腫瘤藥物的應用和研發。

在臨床實踐中，也有因藥物毒副反應的特殊性而製定專門的分級標準應用於記錄交流，如奧沙利鉑神經毒性的Levi分級標準。臨床腫瘤工作者熟練掌握抗腫瘤藥物毒副反應的評價體係，有助於全麵評價藥物的應用療效和安全性以及順暢地進行溝通交流。