在人類與腫瘤鬥爭的過程中，手術、放療、化療發揮了巨大的作用，目前也是臨床一線最常用、最基本的治療手段。隨著醫學科技的進步，許多新的治療手段，諸如分子靶向治療、免疫治療、內分泌治療都被應用於腫瘤治療，放射免疫治療便是結合了內照射放療與免疫治療的一種新型的分子靶向治療手段。
在人類與腫瘤鬥爭的過程中，手術、放療、化療發揮了巨大的作用，目前也是臨床一線最常用、最基本的治療手段。隨著醫學科技的進步，許多新的治療手段，諸如分子靶向治療、免疫治療、內分泌治療都被應用於腫瘤治療，放射免疫治療便是結合了內照射放療與免疫治療的一種新型的分子靶向治療手段。
放射免疫藥物是一種分子靶向治療，就像武器中的導彈一樣會識別自己的靶子，而不會對正常組織“濫殺無辜”。在放射免疫治療中，充當彈頭的殺手是各種放射性同位素，如錸（188Re和186Re），銦（111In），碘（131I和125I），釔（90Y），充當導引部的是與腫瘤細胞表麵各種受體結合的單克隆抗體。當放射免疫藥物通過靜滴或介入手段進入體內後，單抗會識別腫瘤細胞表麵的特殊受體並與之結合，而它攜帶的放射性同位素便開始發射射線，破壞腫瘤細胞。
全球第一種放射免疫藥物是2002年在美國上市，主要用於難治複發B細胞非霍奇金淋巴瘤的治療，我國自主知識產權的放射免疫藥物於2005年上市，主要用於肝癌和晚期肺癌。此外，用於卵巢癌、腎癌、胰腺癌、前列腺癌、乳腺癌和神經膠質瘤的放射免疫藥物都在研製中。
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