頭孢菌素和青黴素類都屬於β內酰胺類藥物。頭孢菌素的核是青黴素G（PG）化學結構中的環，即β內酰胺（BL）環和噻唑烷環，在菌體外加工，使BL和二氫噻嗪烷環縮合而成。縮合後除保持側鏈R1外，二氫噻唑烷具有側鏈R2。由於2個側鏈可供修飾，頭孢菌素類藥物的數目較多，按上市先後和不同的抗菌活性分為4代。
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