研究人員開發了一種乳腺癌藥物，該藥物有可能幫助那些癌症已經停止對激素療法做出反應的女性，這一藥物最近進入了第一次人類臨床試驗。

在美國，每八名女性中就有一名患有乳腺癌，而在許多類型的乳腺癌中，大約80%的女性被歸類為雌激素受體陽性或er陽性。這意味著癌細胞有受體分子，它們可以接收體內化學物質的信號，它們對雌激素的反應非常敏感。

在er陽性乳腺癌病例中，這意味著雌激素可以促進腫瘤的生長。為了治療這種類型的乳腺癌，醫生們開出藥物來阻止體內激素的分泌，或者幹擾激素對癌細胞的影響。這種療法叫做激素療法。

“激素療法被認為是高度有效地對抗雌激素受體陽性乳腺癌,但近半數女性接受這種類型的治療仍然開發抗複發的藥物和經驗,”黛布拉Tonetti說。

Tonetti是新藥物TTC-352的開發人員之一，他說這種藥物和其他激素治療藥物一樣有效，比如它莫西芬或芳香化酶抑製劑，但副作用更小。

為了開發這種藥物，Tonetti與Greg Thatcher，醫學化學和生藥學教授合作。他們一起在實驗室裏測試了這種藥物，然後在動物身上試驗。

“臨床前的研究表明，TTC-352是一種選擇性的雌性激素，會導致完全的腫瘤退化，但與它莫西芬不同，可能會降低子宮癌的發展風險，”Tonetti說。

撒切爾補充說，因為TTC-352是一種選擇性的雌性激素，“其機製與三苯氧胺和芳香化酶抑製劑的機製不同，而且它已經被證明可以治療那些對這些標準藥物有耐藥性的癌症。”

2017年7月，美國食品和藥物管理局批準了該藥物，UIC已授權TTC腫瘤學有限責任公司進行人體試驗。

第一階段的人體試驗將確定在轉移性乳腺癌患者中，盡管內分泌治療有進展，但其最大耐受性的口服劑量為TTC-352。它還將評估病人對治療的最佳反應、無進展生存期、總生存期、藥物的安全性和藥物的藥代動力學特征。該研究還將研究腫瘤對藥物的反應與特定的預測生物標誌物——蛋白激酶C (PKC)的表達之間的關係。

Tonetti說:“我們觀察到，對激素治療產生耐藥性的乳腺癌升高了PKC的表達，而我們之前的研究表明，PKC alpha可能會預測雌激素類似於TTC-352的陽性反應。”

Tonetti說，如果試驗結果是陽性的，如果患者對藥物的反應與PKC的表達相關，TTC-352就有可能成為雌激素受體陽性乳腺癌患者表達生物標誌物的一線治療藥物。