治療心功能不全的藥物

        1.

        西地蘭(毛花苷丙、毛花洋地黃苷)

        【藥理及應用】口服經2小時見效，作用維持3～6天;靜脈注射開始作用為5～30分鍾，作用維持2～4天。臨床用於急性和慢性心力衰竭、心房顫動和陣發性室上性心動過速。

        【用法】緩慢全效量：口服：一次0.5mg，一日4次。維持量：一般為一日1mg，2次分服。靜脈注射：成人常用量，全效量1～1.2mg，首次劑量0.4～0.6mg;2～4小時後可再給予0.2～0.4mg，用葡萄糖注射液稀釋後緩慢注射。

        【注意】過量時可有惡心、食欲不振、頭痛、心動過緩、黃視等。

        【製劑】片劑：每片0.5mg。注射液：每支0.4mg(2ml)。

        【貯法】避光密閉保存。

        2.

        地高辛

        【藥理及應用】臨床適用於各種急性和慢性心功能不全以及室上性心動過速、心房顫動和撲動等。通常口服，對嚴重心力衰竭患者則采用靜脈注射。

        【用法】全效量：成人口服1～1.5mg;於24小時內分次服用。小兒2歲以下0.06～0.08mg/kg，2歲以上0.04～0.06mg/kg。不宜口服者亦可靜脈注射，臨用前，以10%或25%葡萄糖注射液稀釋後應用，常用量靜脈注射一次0.25～0.5mg，極量，一次1mg。維持量：成人每日0.125～0.5mg，分1～2次服用：小兒為全效量的1/4。近年通過研究證明，地高辛逐日給予一定劑量，經6～7天也能在體內達到穩定的濃度而發揮全效作用，因此，病情不急而又易中毒者，開始不必給予全效量，可逐日按5.5ug/kg給藥，也能獲得滿意的療效，並能減少中毒發生率。

        【注意】過量時可有惡心、嘔吐、食欲不振、心動過緩、室性期前收縮、二聯律等，由於蓄積性小，一般於停藥後1～2天消失。近期用過其他洋地黃類強心苷者慎用。不宜與酸、堿類配伍。其餘見洋地黃。禁與鈣注射劑合用。嚴重心肌損害及腎功能不全者慎用。

        【藥物相互作用】新黴素、對氨水楊酸會減少地高辛的吸收。紅黴素、奎尼丁、維拉帕米、胺碘酮則能使地高辛血中濃度提高。

        【製劑】片劑：每片0.25mg。注射液：0.5mg(2ml)。

        【貯法】避光避潮，貯於幹燥陰涼處。

        02

        擴血管藥物

        1

        硝普鈉

        【用法】硝普鈉100mg+5%葡萄糖50ml液體中，通過微量注射泵輸入。起始量為0.5～1μg/kg•min，根據臨床情況逐漸追加藥量，直至出現滿意的臨床效應。極量是400ug/kg•min。

        【副作用】血壓下降、鼻塞、胃腸道反應、氰化物中毒。

        2

        硝酸甘油

        【藥理及應用】可直接鬆弛血管平滑肌特別是小血管平滑肌，使周圍血管擴張，外周阻力減小，回心血量減少，心排血量降低，心髒負荷減輕，心肌氧耗量減少，因而心絞痛得到緩解。此外尚能促進側枝循環的形成。主要用於防治心絞痛。

        【用法】硝酸甘油20mg+5%葡萄糖16ml液體中，通過微量注射泵輸入。起始量為0.2μg/kg?min。或用5%葡萄糖注射液或氯化鈉注射液稀釋後靜脈滴注，開始劑量為5ug/min，最好用輸液泵恒速輸入。用於降低血壓或治療心力衰竭，可每3～5分鍾增加5ug/min，如在20ug/min時無效可以10ug/min遞增，以後可20ug/min。患者對本藥的個體差異很大，靜脈滴注無固定適合劑量，應根據個體的血壓、心率和其他血流動力學參數來調整用量。

        【注意】

        (1)用藥後有時出現頭脹、頭內跳痛、心跳加快，甚至昏厥。初次用藥可先含半片，以避免和減輕副作用。

        (2)心絞痛發作頻繁的病人，在大便前含服，可預防發作。

        (3)本藥不可吞服。

        (4)青光眼病人忌用。

        (5)長期連續服用可產生耐受性。

        (6)與普萘洛爾聯合應用，可有協同作用，並互相抵消各自缺點。但後者可引起血壓下降，從而導致冠脈流量減少，有一定危險，須加注意。

        【禁忌】

        禁用於心肌梗塞早期(有嚴重低血壓及心動過速時)、嚴重貧血、青光眼、顱內壓增高和已知對硝酸甘油過敏的患者。還禁用於使用枸櫞酸西地那非(萬艾可)的患者，後者增強硝酸甘油的降壓作用。

        【注意事項】

        (1)應使用能有效緩解急性心絞痛的最小劑量，過量可能導致耐受現象。

        (2)小劑量可能發生嚴重低血壓，尤其在直立位時。

        (3)應慎用於血容量不足或收縮壓低的患者。

        (4)發生低血壓時可合並心動過緩，加重心絞痛。

        (5)加重肥厚梗阻型心肌病引起的心絞痛。

        (6)易出現藥物耐受性。

        (7)如果出現視力模糊或口幹，應停藥。

        (8)劑量過大可引起劇烈頭痛。

        (9)靜脈滴注本品時，由於許多塑料輸液器可吸附硝酸甘油，因此應采用非吸附本品的輸液裝置，如玻璃輸液瓶等。

        (10)靜脈使用本品時須采用避光措施。

        【藥物過量】

        過量可引起嚴重低血壓、心動過速、心動過緩、傳導阻滯、心悸、循環衰竭導致死亡、暈厥、持續搏動性頭痛、眩暈、視力障礙、顱內壓增高、癱瘓和昏迷並抽搐、臉紅與出汗、惡心與嘔吐、腹部絞痛與腹瀉、呼吸困難與高鐵血紅蛋白血症。

        【規格】1ml：5mg。

        3

        硝酸異山梨酯

        【藥理及應用】作用與硝酸甘油相似，但較持久(能維持4小時以上)，口服後半小時見效，含服2～3分鍾見效。因此舌下含服用於急性心絞痛發作，口服用於預防發作。常與普萘洛爾合用。因不易在空氣中變性，故便於保管和攜帶。

        【用法】緩解心絞痛，舌下給藥，一次5mg。預防心絞痛，口服：一日2～3次，一次5～10mg，一日10～30mg。靜脈滴注，2mg/小時。噴霧吸入，每次1.25～3.75mg。

        靜脈滴注：最適濃度：1支10ml/瓶注入200ml 0.9%氯化鈉注射液或5%葡萄糖液中，或者5支5ml/瓶注入500ml 0.9%氯化鈉注射液或5%葡萄糖液中，振搖數次，得到50ug/ml的濃度;亦可用10ml/瓶5支注入500ml輸液中，得到100ug/ml的濃度。

        藥物劑量可根據病人的反應調整，靜脈滴注開始劑量30ug/min，觀察0.5～1小時，如無不良反應可加倍，一日1次，10天為一療程。

        【禁忌】禁用於貧血、頭部創傷、腦出血、嚴重低血壓或血容量不足和對硝酸鹽類藥物敏感的患者。

        【規格】5ml：5mg，10ml：10mg

        4

        酚妥拉明

        【作用】α受體阻滯劑，對血管平滑肌有直接鬆弛作用，對動脈、靜脈均有擴張作用，對小動脈的作用強於小靜脈，通過降低射血阻抗和減低充盈壓而影響右心室功能。

        【用法用量】控製嗜鉻細胞瘤所引起的高血壓危象。在外科手術前，或在引入麻醉劑、插管術期間，或外科切除腫瘤期間，為了控製高血壓危象，需靜脈注射2～5mg本品，若有需要則重複注射。在此同時須監視血壓變化。迅速注入本品，在頭3分鍾內每隔30秒記錄一次血壓，在其後的7分鍾內每隔60秒記錄一次血壓。或酚妥拉明20mg+5%葡萄糖18ml液體中，通過微量注射泵輸入。起始量為0.2μg/kg•min。

        【規格】10mg/ml/支。

        03

        抗休克的血管活性藥

        1

        去甲腎上腺素

        【藥理及應用】主要激動α受體，對β受體激動作用很弱，具有很強的血管收縮所用，使全身小動脈與小靜脈都收縮(但冠狀血管擴張)，外周阻力增高，血壓上升。興奮心髒及抑製平滑肌的作用都比腎上腺素弱。臨床上主要利用它的升壓作用，靜脈滴注用於各種休克(但出血性休克禁用)，以提高血壓，保證對重要器官(如腦)的血液供應。使用時間不宜過長，否則可引起血管持續強烈收縮，使組織缺氧情況加重。應用酚妥拉明以對抗過分強烈的血管收縮作用，常能改善休克時的組織血液供應。

        【用法】

        (1)靜脈滴注：臨用前稀釋，每分鍾滴入4～10ug，根據病情調整用量。可用1～2mg加入生理鹽水或5%葡萄糖100ml內靜脈滴注，根據情況掌握滴注速度，待血壓升至所需水平後，減慢滴速，以維持血壓於正常範圍。如效果不好，應換用其他升壓藥。對危急病例可用1～2mg稀釋到10～20ml，徐徐推入靜脈，同時根據血壓以調節其劑量，俟血壓回升後，再用滴注法維持。

        (2)口服：治上消化道出血，每次服注射液1～3ml(1～3mg)，一日3次，加入適量冷鹽水服下。

        2

        腎上腺素

        【藥理、應用及用法】對α和β受體都有激動作用，使心肌收縮力加強，心率加快，心肌耗氧量增加，使皮膚、粘膜及內髒小血管收縮，但冠狀血管和骨骼肌血管則擴張。對血壓的影響與劑量有關，在常用劑量下，收縮壓上升而舒張壓並不升高，劑量增大時，收縮壓與舒張壓均上升。此外還有鬆弛支氣管和胃腸道平滑肌的作用。

        【常用量】皮下注射，一次0.25～1mg;心室內注射，一次0.25～1mg。極量：皮下注射，一次1mg。

        【臨床用於】

        (1)搶救過敏性休克：皮下注射或肌內注射0.5～1mg，也可用0.1～0.5mg緩慢靜脈注射(以0.9%氯化鈉注射液稀釋到10ml)。如療效不好，可改用4～8mg靜脈滴注(溶於5%葡萄糖液500～1000ml)。

        (2)搶救心髒驟停。

        (3)治療支氣管哮喘：效果迅速但不持久。皮下注射0.25～0.5mg，3～5分鍾即見效，但僅能維持1小時。必要時可重複注射1次。

        3

        去氧腎上腺素(新福林，苯腎上腺素)

        【藥理及應用】主要激動α受體，有明顯的血管收縮作用。作用與去甲腎上腺素相似，但較弱而持久，毒性較小。可反射地興奮迷走神經，使心率減慢，並有短暫的散瞳作用。對心肌無興奮作用。臨床上用於感染中毒性及過敏性休克、室上性心動過速、防治全身麻醉及腰麻時的低血壓、散瞳檢查。

        【用法】常用量：肌內注射，一次2～5mg;靜脈滴注，一次10～20mg，稀釋後緩慢滴注。極量：肌內注射，一次10mg;靜脈滴注，每分鍾0.1mg。

        【注意】甲狀腺功能亢進症、高血壓、心動徐緩、動脈硬化、器質性心髒病及糖尿病患者慎用。

        【製劑】注射液：每支10mg(1ml)。

        4

        多巴胺

        【作用】擬交感神經藥。興奮α、β及多巴胺受體。

        小劑量1～5μg/ kg?min，興奮多巴胺受體，使冠狀動脈、腎及內髒血管擴張，改善心肌血液供應，增加腎血流量，達到利尿作用。

        中劑量5～15μg/kg?min，興奮β受體，使心肌收縮力增強，心輸出量增多，心率加快。

        大劑量>15μg/kg?min，興奮α受體，使外周血管收縮，血壓升高。

        【用法】多巴胺200mg+5%葡萄糖20ml體液中，通過微量注射泵輸入。

        【副作用】血壓升高、惡心、嘔吐、頭痛、心律紊亂。

        5

        間羥胺

        【藥理及作用】主要激動α受體，升壓效果比去甲腎上腺素稍弱，但較持久，有中等度加強心髒收縮的作用，無局部刺激，供皮下注射，肌內注射及靜脈注射。可增加腦及冠狀動脈的血流量，肌內注射後，5分鍾內血壓升高，可維持1.5～4小時之久。靜脈滴注1～2分鍾內即可顯效。適用於各種休克及手術時低血壓。在一般用量下，不致引起心律失常，因此也可用於心肌梗死性休克。

        【用法】常用量：肌內注射，一次10～20mg，靜脈滴注，一次10～40mg，稀釋後緩慢滴注，如以15～100mg加入0.9%氯化鈉注射液或5%～10%葡萄糖溶液250～500ml中靜脈滴注，每分鍾20～30滴，用量及滴速隨血壓情況而定。極量：靜脈滴注，一次100mg(每分鍾0.2～0.4mg)。

        【注意】

        (1)不可與環丙烷、氟烷等藥品同時使用，因易引起心律失常。

        (2)對甲狀腺功能亢進症、高血壓、充血性心力衰竭及糖尿病患者慎用。

        (3)有蓄積作用，如用藥後血壓上升不明顯，必須觀察10分鍾以上，才決定是否增加劑量，以免貿然增量致使血壓上升過高。

        (4)連用可引起快速耐受性。

        (5)不宜與堿性藥物共同滴注，因可引起分解。

        【製劑】注射液：每支10mg(間羥胺)(1ml);50mg(間羥胺)(5ml)。

        6

        多巴酚丁胺

        【作用】擬交感神經藥。主要興奮β受體，對α受體有輕度興奮作用。輔助心髒做功，增加心肌收縮力和每搏心輸出量，使心率加快。

        小劑量：1～5μg/kg?min，為正性肌力作用。

        中劑量：5～15μg/kg?min，為正性肌力作用，使心率加快。

        大劑量：>15μg/kg?min，心率增快，血壓升高，外周阻力增大。

        【用法】多巴酚丁胺200mg+5%葡萄糖20ml液體中，通過微量注射泵輸入。

        【副作用】心律紊亂、心絞痛、頭痛、胃腸道反應。

        04

        抗心律失常藥

        1

        利多卡因

        【藥理及應用】屬Ib類抗心律失常藥。主要作用於浦氏纖維和心室肌，抑製Na+內流，促進K+外流;降低4相除極坡度，從而降低自律性;明顯縮短動作電位時程，相對延長有效不應期及相對不應期;降低心肌興奮性;減慢傳導速度;提高室顫閾。

        本品靜脈注射後15分鍾左右生效，2小時達峰效應。與血漿蛋白結合率50%～80%。t1/2為1～2小時。在肝內被代謝，代謝物仍具藥理活性。由腎排泄，原形藥約10%。

        本品適用於心肌梗死、洋地黃中毒、銻劑中毒、外科手術等所致的室性早搏、室性心動過速和心室顫動。靜脈注射，1～2mg/kg，繼以0.1%溶液靜脈滴注，每小時不超過100mg。也可肌內注射，4～5mg/kg，60～90分鍾重複一次。

        【不良反應】常見的不良反應有頭暈、嗜睡、欣快、惡心、嘔吐、吞咽困難、煩躁不安等。劑量過大時可引起驚厥及心跳驟停。嚴重房室傳導阻滯、室內傳導阻滯者禁用。與奎尼丁、普魯卡因胺、普萘洛爾、美西律和妥卡胺合用時，本品的毒性增加，甚至引起竇性停搏。

        【製劑】常用的製劑為注射液：每支0.1g(5ml);0.4g(20ml)。

        2

        慢心律(美西律)

        【藥理及應用】屬Ib類抗心律失常藥。具有抗心律失常、抗驚厥及局部麻醉作用。對心肌的抑製作用較小。主要用於急、慢性室性心律失常，如室性早搏、室性心動過速、心室顫動及洋地黃苷中毒引起的心律失常。

        【用法】

        (1)口服一次50～200mg，一日150～600mg，或每6～8小時1次。以後可酌情減量維持。

        (2)靜脈注射開始量100mg，加入5%葡萄糖液20ml中，緩慢靜脈注射(3～5分鍾)。如無效，可在5～10分鍾後再給50～100mg 1次。然後以1.5～2mg/min的速度靜脈滴注，3～4小時後滴速減至0.75～1mg/min，並維持24～48小時。

        【注意】可有惡心、嘔吐、嗜眠、心動過緩、低血壓、震顫、頭痛、眩暈等。大劑量可引起低血壓、心動過緩、傳導阻滯等。

        【製劑】片劑：每片50mg;100mg;250mg。膠囊劑：每膠囊50mg;100mg;400mg。注射液：100mg(2ml)。

        3

        心律平(普羅帕酮)

        【藥理及應用】

        (1)對心血管係統的作用它是一類新型結構的抗心律失常藥。它屬於第一類(即直接作用於細胞膜的)抗心律失常藥。它既作用於心房、心室(主要影響浦金野纖維，對心肌的影響較小)，也作用於興奮的形成及傳導。臨床資料表明，治療劑量(口服300mg及靜脈注射30mg)時可降低心肌的應激性，作用持久，PQ及QRS均增加，延長心房及房室結的有效不應期。它對各種類型的實驗性心律失常均有對抗作用。

        抗心律失常作用與其膜穩定作用及競爭性β阻斷作用有關。它尚有微弱的鈣拮抗作用(比維拉帕米弱100倍)，並能幹擾鈉快通道。

        尚有輕度的抑製心肌作用，增加末期舒張壓，減少搏出量，其作用均與用藥的劑量成正比。

        它還有輕度降壓和減慢心率作用。

        (2)離體實驗表明普羅帕酮能鬆弛冠狀動脈及支氣管平滑肌。

        (3)它具有與普魯卡因相似的局部麻醉作用。

        口服後自胃腸道吸收良好，服後2～3小時抗心律失常作用達峰效。作用可持續8小時以上，其t1/2為3.5～4小時。

        適用於預防或治療室性或室上性異位搏動，室性或室上性心動過速，預激綜合征，電轉複律後室顫發作等。經臨床試用，療效確切，起效迅速，作用時間持久，對冠心病、高血壓所引起的心律失常有較好的療效。

        【用法】口服：一次100～200mg，一日3～4次。治療量，一日300～900mg，分4～6次服用。維持量，一日300～600mg，分2～4次服用。由於其局部麻醉作用，宜在飯後與飲料或食物同時吞服，不得嚼碎。

        必要時可在嚴密監護下緩慢靜脈注射或靜脈滴注，1次70mg，每8小時1次。一日總量不超過350mg。

        【注意】

        (1)不良反應較少，主要者為口幹、舌唇麻木，可能是由於其局部麻醉作用所致。此外，早期的不良反應還有頭痛、頭暈、閃耀;其後可出現胃腸道障礙，如惡心、嘔吐、便秘等。

        (2)有少數病人出現上述口幹、頭痛、眩暈、胃腸道不適等輕微反應。有報道個別病人出現房室傳導阻滯，Q-T間期延長，P-R間期輕度延長，QRS時間延長等。

        (3)心肌嚴重損害者慎用。

        (4)竇房結功能障礙，嚴重房傳導阻滯、雙束支傳導阻滯、心源性休克禁用;嚴重的心動過緩，肝、腎功能不全，明顯低血壓患者慎用。

        (5)如出現竇房性或房室性傳導高度阻滯時，可靜脈注射乳酸鈉、阿托品、異丙腎上腺素或間羥腎上腺素等解救。

        【製劑】片劑：每片50mg;100mg;150mg。

        注射液：每支17.5mg(5ml);35mg(10ml)。

        4

        胺碘酮(乙胺碘呋酮、可達龍)

        【藥理及應用】原為抗心絞痛藥物，具有選擇性冠狀動脈擴張作用，能增加冠脈血流量，降低心肌耗氧量。近年發現具有抗心律失常作用，屬Ⅲ類藥物，能延長房室結、心房和心室肌纖維的動作電位時程和有效不應期，並減慢傳導。臨床適用於室性和室上性心動過速和早搏、陣發性心房撲動和顫動、預激綜合征等。也可用於伴有充血性心力衰竭和急性心肌梗死的心律失常患者。對其他抗心律失常藥如丙吡胺、維拉帕米、奎尼丁、β受體阻滯劑無效的頑固性陣發性心動過速常能奏效。此外，還用於慢性冠脈功能不全和心絞痛。

        【適應證】

        當不宜口服給藥時應用本品治療嚴重的心律失常，尤其適用於下列情況：

        ——房性心律失常伴快速室性心律;

        ——W-P-W綜合征的心動過速。

        ——嚴重的室性心律失常。

        【用法用量】

        (1)靜脈滴注

        負荷劑量：通常劑量為5mg/公斤體重於葡萄糖溶液中，最好用電子泵，在20分鍾至2小時內滴注，24小時內可重複2～3次。

        本品的作用時間短，要求持續滴注。

        維持劑量：10～20mg/kg/天(通常600～800mg/24小時，可增至1.2g/24小時)，加入250ml葡萄糖溶液維持數日。

        (2)口服：一次0.1～0.2g，一日1～4次。或開始每次0.2g，一日3次，飯後服;3天後改用維持量，每次0.2g，一日1～2次。

        【注意】

        (1)不良反應主要有胃腸道反應(食欲不振、惡心、腹脹、便秘等)及角膜色素沉著偶見皮疹及皮膚色素沉著，停藥後可自行消失。

        (2)房室傳導阻滯、心動過緩甲狀腺功能障礙及對碘過敏者禁用。

        ——僅使用等滲葡萄糖溶液配製。

        ——由於藥學原因，500ml中少於2支注射液的濃度不宜使用。

        ——不要向輸液中加入任何其他製劑。

        ——從靜脈滴注第一天起同時接受口服治療(每天3片)。劑量可增至每天4～5片。

        在應用PVC材料或器材時，胺碘酮溶液可使酞酸二乙酯(DEHP)釋放到溶液中，為了減少病人接觸DEHP，建議應用不含DEHP的PVC或玻璃器具，於應用前臨時配製和稀釋可達龍的輸注溶液。

        【禁忌】

        本品在如下情況下禁用

        ——竇性心動過緩和竇房阻滯，病人未安置人工起搏器;

        ——病竇綜合征，病人未安置人工起搏器(有竇性停搏的危險);

        ——高度傳導障礙，病人未安置人工起搏器;

        ——甲狀腺機能亢進，因為胺碘酮可能加重症狀;

        ——已知對碘或對胺碘酮過敏;

        ——妊娠4～9個月;

        ——循環障礙;

        ——嚴重低血壓;

        ——3歲以下兒童(因含有苯醇);

        ——哺乳期;

        【製劑】片劑：每片0.2g。膠囊劑：每膠囊0.1g;0.2g。注射液：每支150mg(3ml)

        【貯藏】應貯存於25℃以下，避光保存。

        5

        艾司洛爾

        【藥理】選擇性阻斷β1受體，內在擬交感活性較弱。作用僅為普萘洛爾的1/30，但作用迅速而短暫。

        【應用及用法】用於室上性快速型心律失常的緊急狀態，靜脈滴注，50～150ug/kg。也可用於迅速控製術後高血壓，先以300ug/kg於1分鍾內滴注，然後以每分鍾50ug/kg滴注以維持。

        【製劑】注射液：2.5g(10ml);0.1g(10ml)。

        【注意】多見低血壓狀態。

        05

        鎮痛藥

        嗎啡

        【藥理及應用】為阿片受體激動劑。

        藥理作用：(1)鎮痛;(2)鎮靜;(3)呼吸抑製;(4)鎮咳;(5)平滑肌;(6)心血管係統;(7)鎮吐。

        【用法】常用量：口服，1次5～15mg，1日15～60mg。皮下注射，1次5～15mg，1日15～40mg。靜脈注射，5～10mg。極量：口服，1次30mg，1日100mg。皮下注射，1次20mg， 1日60mg。硬膜外腔注射，一次極量5mg，用於手術後鎮痛。

        【注意】

        (1)本品不良反應形式多樣，常見：瞳孔縮小如針尖、視力模糊或複視;便秘;排尿困難;體位性低血壓;嗜睡、頭暈、惡心、嘔吐等。

        (2)連續使用3～5天即產生耐藥性，一周以上可致依賴(成癮)性，需慎重。

        (3)禁用於腦外傷顱內高壓、慢性阻塞性肺疾患、支氣管哮喘、肺源型心髒病、甲狀腺功能減退、皮質功能不全、前列腺肥大、排尿困難、肝功能減退的患者。

        (4)禁用於孕婦、哺乳期婦女、新生兒和嬰兒。

        (5)禁與以下藥物混合注射：氯丙嗪、異丙嗪、氨茶堿、巴比妥類、苯妥英鈉、碳酸氫鈉、肝素鈉、呱替啶、磺胺嘧啶等。

        (6)慎用於老年人和兒童。

        (7)膽絞痛、腎絞痛需與阿托品合用，單用本藥反加劇疼痛。

        (8)本品應用過量，可致急性中毒，主要表現為昏迷、針狀瞳孔、呼吸淺弱、血壓下降、紫紺等。中毒解救可用嗎啡拮抗劑納洛酮0.4～0.8mg靜脈注射或肌內注射、必要時2～3分鍾可重複一次;或將納洛酮2mg溶於生理鹽水或5%葡萄糖液500ml內靜脈滴注。

        【製劑】

        注射液：每支5mg(0.5ml);10mg(1.0ml);片劑：每片5mg;10m。

        芬太尼

        【藥理及應用】為阿片受體激動劑，屬強效麻醉性鎮痛藥，藥理作用與嗎啡類似。動物實驗表明，其鎮痛效力約為嗎啡的80倍。陣痛作用產生快、但持續時間較短，靜脈注射後1分鍾起效，4分鍾達高峰，維持作用30分鍾。肌內注射後約7分鍾起效，維持約1～2小時。本品呼吸抑製作用較嗎啡弱，不良反應比嗎啡小。適用於各種疼痛及外科、婦產等術後和手術過程中的鎮痛;也用於防止或減輕手術後出現的譫妄;還可與麻醉藥合用，作為麻醉輔助用藥;與氟呱啶配伍製成“安定鎮痛劑”，用於大麵積換藥及進行小手術。

        【用法】

        (1)麻醉前給藥 0.05～0.1mg，於手術前30～60分鍾肌內注射。

        (2)誘導麻醉靜脈注射0.05～0.1mg，間隔2～3分鍾重複注射，直至達到要求;危重病人、年幼及年老病人的用量減小至0.025～0.05 mg。

        (3)維持麻醉當病人出現蘇醒狀時，靜脈注射或肌內注射0.025～0.05 mg。

        (4)一般鎮痛及術後鎮痛肌內注射0.05～0.1mg。可控製手術後疼痛、煩躁和呼吸急迫，必要時可於1～2小時後重複給藥。硬膜外腔注入鎮痛，一般4～10分鍾起效，20分鍾腦脊液濃度達峰值，作用持續3～6小時。

        (5)貼片：每3天用1貼，貼於鎖骨下胸部皮膚。

        【注意】

        (1)個別病例可能出現惡心和嘔吐，約1小時後，自行緩解，還可引起視覺模糊、發癢和欣快感，但不明顯。

        (2)孕婦、心律失常病人慎用。支氣管哮喘、呼吸抑製、對本品特別敏感的病人以及重症肌無力病人禁用。

        (3)有弱成癮性，應警惕。

        (4)不宜與單胺氧化酶抑製劑(如苯乙肼、帕吉林等)合用。中樞抑製劑如巴比妥類、安定藥、麻醉劑，有加強本品的作用，如聯合應用，本品的劑量應減少1/4～1/3。烯丙嗎啡、納洛酮等可減弱本品的作用。

        【製劑】注射液：每支0.1mg(2ml)

        06

        鎮靜藥

        1

        地西泮(商品名安定

        一般情況下首選地西泮，該藥具有抗焦慮、鎮靜、催眠、抗驚厥及中樞性骨骼肌鬆弛作用。其優點是很少成癮，起效較快，對循環影響較小，可短時間內反複使用。缺點是對呼吸的抑製較其他藥物弱。一般每次5～10mg，靜脈注射，兒童或老年人酌減;有時為控製中樞性癲癇發作或驚厥、抽搐，可在250ml補液中加地西泮50mg，靜滴。

        2

        咪達唑侖(咪唑安定)

        咪達唑侖(咪唑安定)，合成於1978年，水溶性，不含有機溶媒，故肌內注射吸收好，靜脈注射對局部刺激小。

        咪達唑侖具有苯二氮卓類所共有的抗焦慮、催眠、抗痙攣、肌鬆和順行性遺忘等作用。對苯二氮卓受體的親和力為地西泮的2倍，故其效價約為地西泮的1.5～2倍。根據劑量不同，可產生自抗焦慮至意識消失的不同程度的效應。此藥對呼吸有一定的抑製作用，其程度與劑量相關，也與疾病有關，如對慢性阻塞性肺疾病患者引起呼吸抑製的程度和持續時間較正常人更長。此藥對正常人的心血管係統影響輕微，無組胺釋放作用。

        該藥的分布半衰期僅相當於地西泮的一半、消除半衰期約為地西泮的1/10，因此，該藥除可以口服、肌內注射和單次靜脈推注外，還可以持續靜脈滴注以維持一定的鎮靜強度。

        咪達唑侖的使用越來越普遍，該藥既可肌內注射、也可靜脈注射，但監護室中仍以靜脈內單次注射和持續靜脈維持為主。單次注射劑量通常為0.1mg/kg，視情況可再追加。持續靜脈維持多在單次靜脈注射基礎上以每小時1～2ug/kg的速度以靜脈輸注泵控製注入，由於停止注射後咪達唑侖的腦電圖恢複仍需1h以上，在一些使用時間較長的患者，其藥物蓄積作用比較明顯，因此如需要在特定時間內讓患者恢複清醒，應在較早時間就停止靜脈輸注。

        3

        異丙酚(丙泊酚)

        起效極快，靜脈注射0.5～1.0mg/kg後，幾乎立即起效，視劑量不同表現為安靜、嗜睡、睡眠，但因該藥作用消失極快，若要繼續維持其藥理作用，應以每分鍾1.0～2.0ug/kg持續靜脈注射。與咪達唑侖比較，異丙酚有如下優點：起效快、過程平穩、鎮靜水平易於調節、停藥後迅速清醒，而使用相同時間的咪達唑侖的患者，清醒所需時間明顯延長，清醒質量不如異丙酚。

        4

        嗎啡

        (見鎮痛藥)

        5

        氟呱啶醇

        【藥理及應用】作用與氯丙嗪相似，作用原理亦相同。特點為：抗焦慮症、抗精神病作用強而久，對精神分裂症與其他精神病的躁狂症狀都有效。鎮吐作用亦較強，但鎮靜作用弱。降溫作用不明顯。口服吸收快，3～6小時血漿濃度達高峰。T1/2一般為21小時(13～35小時)。在肝內代謝，單劑口服後約40%在5日內由尿排出。膽汁也可排泄少量。

        主要用於：①各種急、慢性精神分裂症狀。對吩噻嗪類治療無效者，本品可能有效。②焦慮性神經官能症。③兒童多發性抽動穢語綜合征。

        【用法】

        (1)口服用於精神病：開始時每次2mg，無效時可逐漸增加劑量。用於嘔吐和焦慮1日0.5～1.5mg。然後可調整用量。成人一日常用量10～40mg。

        (2)肌內注射 1次5～10mg，1日2～3次。

        (3)靜脈注射5mg，以25%葡萄糖液稀釋後在1～2分鍾內緩慢注入，每8小時1次。如好轉可改口服。

        【注意】

        (1)多見錐體外係反應，降低劑量可減輕或消失。尚可引起失眠、頭痛、口幹及消化道症狀。

        (2)大劑量長期使用可引起心律失常、心肌損傷。心功能不全者禁用。

        (3)有報道肌內注射後引起呼吸肌運動障礙，應用時應注意。

        (4)可影響肝髒功能，但停藥後可逐漸恢複。

        (5)與麻醉藥、鎮痛藥、催眠藥合用時應減量。

        (6)曾有致畸報道，孕婦忌用。哺乳期婦女不宜服用。

        (7)震顫麻痹或嚴重中毒性中樞神經抑製患者不宜使用。

        【製劑】片劑：每片2mg;4mg。注射液：每支5mg(1ml)。

        07

        肌鬆藥

        1

        琥珀膽堿(司可林)

        是最常用的去極化肌肉鬆弛劑。作用快，持續時間短暫，肌肉鬆弛在極短時間(約1min)內開始起效，藥效易於控製。用藥後體內不釋放組胺，臨床用量無神經節阻斷作用，血壓穩定。該藥是呼吸機協調常用藥物，一般先給予1～2mg/kg，靜注;然後再加入補液中持續靜滴(濃度為0.1%)，應用的劑量以能夠協調呼吸機的最小劑量為準，總入量可控製在800～1000mg。

        2

        阿曲庫銨(卡肌寧)

        一般用0.4～0.5mg/kg，靜注，1～2min起效，3～5min達到高峰，維持15～30min，重複給藥無蓄積作用。它對循環幹擾較小，並且在體內自行分解，肝、腎功能不良時可以選用。

        3

        呱庫溴銨

        為長效競爭性非去極化肌肉鬆弛劑。幾乎無呼吸、心血管係統或與組胺釋放有關的不良反應。靜注初始劑量為0.04～0.05mg/kg，補充劑量為首劑的1/4。靜注後2～3min起效，並持續50～60min。大劑量用藥可使腎功能不全者產生蓄積中毒。

        監護室中患者常用肌鬆藥的劑量和用法

        肌鬆藥首次劑量(mg/kg)單次靜注[mg/(kg.30min)] 連續輸注[mg/(kg.h)]

        泮庫溴銨 0.06～0.1 0.01～0.05

        呱庫溴銨 0.06～0.1 0.01～0.05

        維庫溴銨 0.06～0.15 0.01～0.04 0.075～0.1

        阿曲庫銨 0.4～0.5 0.1～0.15 0.3～0.6

        08

        平喘藥

        1

        麻黃素(麻黃堿)

        【藥理】可直接激動腎上腺素受體，也可通過促使腎上腺素能神經末梢釋放去甲腎上腺素而間接激動腎上腺素受體，對α和β受體均有激動作用。具有以下作用：①心血管係統：使皮膚、粘膜和內髒血管收縮，血流量減少;冠脈和腦血管擴張，血流量增加。用藥後血壓升高，脈壓加大。使心收縮力增強，心輸出量增加。由於血壓升高反射性地興奮迷走神經，故心率不變或稍慢。②支氣管：鬆弛支氣管平滑肌，其α效應尚可使支氣管黏膜血管收縮，減輕充血水腫，有利於改善小氣道阻塞。但長期應用反致黏膜血管過度收縮，毛細血管壓增加，充血水腫反加重。此外，α效應尚可加重支氣管平滑肌痙攣。③中樞神經係統：興奮大腦皮層和皮層下中樞，產生精神興奮、失眠、不安和震顫等。

        【用法】

        支氣管哮喘口服，成人，常用量，一次15～30mg，一日45～90mg;極量，一次60mg，一日150mg。兒童，每次0.5～1mg/kg，一日3次。皮下或肌內注射，成人，常用量，一次15～30mg，一日45～60mg;極量，一次60mg，一日150mg。

        【製劑】

        注射液：每支30mg(1ml);50mg(1ml)。

        2

        異丙腎上腺素(喘息定，治喘靈)

        【藥理】為β受體激動劑，對β1受體和β2受體均有強大的激動作用，對α受體幾無作用。

        【用法】

        (1)支氣管哮喘：舌下含服，成人，常用量，一次10～15mg，一日3次;極量，一次20mg，一日60mg。小兒，5歲以上，每次2.5～10mg，一日2或3次。氣霧劑吸入，常用量，一次0.1～0.4mg;極量，一次0.4mg，一日2.4mg。重複使用的間隔時間不應少於2小時。

        (2)心跳驟停：心腔內注射0.5～1mg。

        (3)房室傳導阻滯：Ⅱ度者采用舌下含片，每次10mg，每4小時1次;Ⅲ度者、心率低於40次/分時，可用0.5～1mg溶於5%葡萄糖溶液200～300ml緩慢靜脈滴注。

        (4)抗休克：以0.5～1mg加於5%葡萄糖溶液200ml中，靜脈滴注，滴速0.5～2ug/分，根據心率調整滴速，使收縮壓維持在12kPa(90mmHg)，脈壓在2.7 kPa(20mmHg)以上，心率120次/分以下。

        【注意】

        在已有明顯缺氧的哮喘患者，用量過大，易致心肌耗氧量增加，易致心律失常，甚至可致室性心動過速及心室顫動。成人心率超過120次/分，小兒心率超過140～160次/分時，應慎用。冠心病、心絞痛、心肌梗塞、嗜鉻細胞瘤及甲狀腺功能亢進患者禁用。

        【製劑】片劑：每片10mg。注射液：每支1mg(2ml)。

        3

        氨茶堿

        【應用】

        (1)支氣管哮喘和哮喘型慢性支氣管炎，與β受體激動劑合用可提高療效。在哮喘持續狀態，常選用本品與腎上腺皮質激素配伍進行治療。

        (2)治療急性心功能不全和心髒性哮喘。

        (3)膽絞痛。

        【用法】口服，成人，常用量，每次0.1～0.2g，一日0.3～0.6g;極量，一次0.5g，一日1g。小兒，每次3～5mg/kg，一日3次。肌內注射或靜脈注射，成人，常用量，每次0.25～0.5g。一日0.5～1g;極量，一次0.5g。小兒，每次2～3mg/kg;以50%葡萄糖注射液20～40ml稀釋後緩慢靜脈注射(不得少於10分鍾)。或以5%葡萄糖注射液500ml稀釋後靜脈滴注。直腸給藥，栓劑或保留灌腸，每次0.3～0.5g，每日1～2次。

        【注意】

        (1)靜脈滴注過快或濃度過高(血濃度>25ug/ml)可強烈興奮心髒，引起頭暈、心悸、心律失常、血壓劇降，嚴重者可致驚厥。故必須稀釋後緩慢注射。

        (2)急性心肌梗死伴有血壓顯著降低者忌用。

        (3)不可露置空氣中，以免變黃失效。

        【藥物相互作用】靜脈輸液時，應避免與維生素C，促皮質素、去甲腎上腺素、四環素族鹽酸鹽配伍。

        09

        抗膽堿藥物

        阿托品

        【藥理及應用】為阻滯M膽堿受體的抗膽堿藥，能解除平滑肌的痙攣(包括解除血管痙攣，改善微血管循環);抑製腺體分泌;解除迷走神經對心髒的抑製，使心率加快;散大瞳孔及眼壓升高;興奮呼吸中樞。

        在臨床上的用途主要是：

        (1)搶救感染中毒性休克：成人每次1～2mg，小兒0.03～0.05mg/kg，靜脈注射，每15～30分鍾1次，2～3次後如情況不見好轉可逐漸增加用量，至情況好轉後即減量或停藥。

        (2)治療銻劑引起的阿-斯綜合征：發現嚴重心律紊亂時，立即靜脈注射1～2mg(用5%～25%葡萄糖液10～20ml稀釋)，同時肌內注射或皮下注射1mg，15～30分鍾後再靜脈注射1mg。如病人無發作，可根據心律及心率情況改為每3～4小時1次皮下注射或肌內注射1mg，48小時後如不再發作，可逐漸減量，最後停藥。

        (3)治有機磷農藥中毒：①與解磷定等合用時：對中度中毒，每次皮下注射0.5～1mg。隔30～60分鍾1次;對嚴重中毒，每次靜脈注射1～2mg，隔15～30分鍾1次，病情穩定後，逐減量並改用皮下注射。②單用時：對輕度中毒，每次皮下注射0.5～1mg，隔30～120分鍾1次;對中度中毒，每次皮下注射1～2mg，隔15～30分鍾1次;對重度中毒，即刻靜脈注射2～5mg，以後每次1～2mg，隔15～30分鍾1次，根據病情逐漸減量和延長間隔時間。

        (4)緩解內髒絞痛：包括胃腸痙攣引起的疼痛、腎絞痛、膽絞痛、胃及十二指腸潰瘍，每次皮下注射0.5mg。

        【注意】

        (1)常有口幹、眩暈，嚴重時瞳孔散大、皮膚潮紅、心率加快、興奮、煩躁、譫語、驚厥。

        (2)青光眼及前列腺肥大病人禁用。

        (3)一般情況下，口服極量，一次1mg，一日3mg;皮下或靜脈注射極量，一次2mg。用於有機磷中毒及阿-斯綜合征時，可根據病情決定用量。

        【中毒解救】用量超過5mg時，即產生中毒，但死亡者不多，因中毒量(5～10mg)與致死量(80～130mg)相距甚遠。急救口服阿托品中毒者可洗胃、導瀉，以清除未吸收的阿托品。興奮過於強烈時可用短效巴比妥類或水合氯醛。呼吸抑製時用尼可沙刹米。

        作者：ANDs