禮來(Eli Lilly)與Rigel製藥公司近日聯合宣布，雙方已達成一項全球獨家許可協議和戰略合作，共同開發和商業化R552用於所有適應症，包括自身免疫和炎症性疾病。R552是一種受體相互作用絲氨酸/蘇氨酸蛋白激酶1(RIPK1)抑製劑。根據合作協議，禮來還將領導腦穿透RIPK1抑製劑在中樞神經係統(CNS)疾病中的所有臨床開發。
禮來(Eli Lilly)與Rigel製藥公司近日聯合宣布，雙方已達成一項全球獨家許可協議和戰略合作，共同開發和商業化R552用於所有適應症，包括自身免疫和炎症性疾病。R552是一種受體相互作用絲氨酸/蘇氨酸蛋白激酶1(RIPK1)抑製劑。根據合作協議，禮來還將領導腦穿透RIPK1抑製劑在中樞神經係統(CNS)疾病中的所有臨床開發。
R552是Rigel公司的先導RIPK1抑製劑，已完成I期臨床試驗，作為合作的一部分，將在2021年啟動II期臨床試驗。Rigel也正在開展其先導CNS滲透RIPK1抑製劑的臨床前研究活動。
根據協議條款，禮來將向Rigel支付1.25億美元的預付現金。Rigel有資格獲得高達8.35億美元的潛在開發、監管和商業裏程碑付款，以及從中個位數到高個位數不等的分層版稅，這些版稅將根據Rigel臨床開發投資而有所不同。禮來和Rigel將以指定的貢獻水平共同開發R552。禮來將負責R552全球商業化的所有費用，Rigel將有權在美國共同商業化R552。禮來將全權負責CNS適應症中透腦RIPK1抑製劑的所有臨床開發和商業化。
RIPK1是一種關鍵的信號蛋白，參與一係列關鍵炎症性細胞過程，包括程序性細胞壞死(necroptosis，一種受調控的細胞死亡)和細胞因子的產生。在程序性細胞壞死中，細胞破裂導致細胞內容物分散，從而引發免疫反應並增強炎症。抑製RIPK1可能是治療各種自身免疫、炎症和神經退行性疾病的一種新方法。在臨床前研究中，R552被證實在RIPK1介導的炎症和組織損傷小鼠模型中可預防關節和皮膚炎症。
禮來負責免疫學的副總裁Ajay Nirula博士表示：“在禮來，我們的免疫學策略專注於尋找新的靶點，這些靶點有潛力開發出治療自身免疫疾病的同類最佳(best-in-class)藥物。RIPK1抑製劑是一種很有前途的方法，而R552是我們免疫學管道中令人興奮的補充。我們期待著與Rigel合作，推進其臨床開發。”
Rigel總裁兼CEO Raul Rodriguez表示：“我們非常高興能與禮來建立這一戰略合作夥伴關係。這項合作將提供重要的資源和專業知識，以支持我們的RIPK1抑製劑對多種疾病適應症的廣泛調查。禮來在免疫和中樞神經係統疾病方麵擁有廣泛知識，他們是我們的理想合作夥伴，將確保我們的RIPK1抑製劑項目在臨床和商業上取得成功。”
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