呼吸

黃芩苷和黃芩素對肺動脈高壓的作用機製和治療前景

作者:August 來源:MedSci梅斯 日期:2022-07-20
導讀

         肺動脈高壓(PH)是一種慢性致死性疾病,迫切需要新的治療藥物和方法。黃芩素和黃芩苷是中藥黃芩的活性成分,具有廣泛的藥理活性。大量涉及 PH 體外和體內模型的研究表明,黃芩苷和黃芩素治療可能是有效的。

        肺動脈高壓(PH)是一種神秘的分子起源的心血管疾病,涉及許多信號通路和病理變化,包括肺血管收縮、重塑和原位血栓形成,導致血管阻力增加和進行性肺動脈壓(PAP)。PH特點是涉及肺小動脈收縮並伴有血管壁增生和重塑的複雜病理過程。現有的PH臨床藥物主要包括血管擴張劑,這些藥物在阻止PASMCs增殖方麵部分有效,但最終未能阻止肺血管重構過程。因此,迫切需要開發通過新機製發揮作用的 PH 藥物。此文一直在對天然產物中用於治療 PH 的新型化合物進行深入分析。根據發現,葛根素、丹酚酸 A、白藜蘆醇和染料木素可通過不同於現有療法的機製延緩 PH 的病理進展。

        同樣引人注目的是黃芩苷黃芩素,天然黃酮類化合物,具有廣泛的藥理作用,包括抗炎、抗增殖和抗氧化,並提供內皮和心髒保護。最近,發現黃芩素在體外和體內都能抑製 SARS-CoV-2 引起的損傷。

        黃芩苷和黃芩素的化學結構:

        肺動脈高壓血管重構的機製:

        治療PH的三種經典途徑和代表性藥物(主要包括內皮素途徑、一氧化氮途徑和前列環素途徑):

        黃芩苷和黃芩素對PASMCs和相關通路的影響:

        越來越多的證據表明,黃芩苷和黃芩素可通過抑製炎症、抑製 PASMCs 增殖、調節ECM 、減輕內皮損傷、預防 EndMT 和減輕氧化應激來有效預防和治療 PH。盡管大量臨床前試驗證明了黃芩素和黃芩苷的積極作用,但它們的作用機製仍需進一步闡明。此外,大多數關於黃芩苷和黃芩素的研究都是在細胞水平或動物模型上進行的;它們的功效尚未在臨床試驗中得到證實。令人鼓舞的是,除了機理研究外,關於應用黃芩素和黃芩苷治療 PH 的研究正在進行中。綜上所述,黃芩苷和黃芩素對PH具有積極的預防和治療作用,是預防和治療PH的潛在有效藥物。

        原文:Cui L, Yuan T, Zeng Z, Liu D, Liu C, Guo J, Chen Y. Mechanistic and therapeutic perspectives of baicalin and baicalein on pulmonary hypertension: A comprehensive review. Biomed Pharmacother. 2022 Jul;151:113191. doi: 10.1016/j.biopha.2022.113191. Epub 2022 May 25. PMID: 35643068.

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